1.硝酸甘油片可扩张冠状动脉，改善心肌缺血状态，从而缓解心绞痛。舌下含化硝酸甘油为缓解心绞痛的最佳给药途径，原因在于它起效快、作用维持时间短，舌下含化后1～2分钟心绞痛既可缓解，作用持续时间一般为10～30分钟。舌头下面有许多血管，硝酸甘油极易溶化，溶化了的药物直接入血，并避免了肝脏的首过效应，生物利用度可高达80%。
2.硝酸甘油的药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO)，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张，从而改善心肌缺血状态。
3.硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，可明显扩张静脉血管，特别是较大的静脉血管，从而减少回心血量，降低心脏的前负荷，使心腔容积缩小，心室内压减小，心室壁张力降低，射血时间缩短，心肌耗氧量减少。稍大剂量的硝酸甘油也可显著舒张动脉血管，特别是较大的动脉血管，动脉血管的舒张降低了心脏的射血阻力，从而降低左室内压和心室壁张力，降低心肌耗氧量。硝酸甘油选择性扩张较大的心外膜血管、输送血管及侧支血管，尤其在冠状动脉痉挛时更为明显，而对阻力血管的舒张作用较弱。剂量过大可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性，使耗氧量增加而加重心绞痛发作。超剂量时还会引起高铁血红蛋白血症，表现为呕吐、发绀等。硝酸甘油连续用药2～3周可出现耐受性，停药1～2周后可恢复，故宜用间歇疗法，用药剂量、频度、途径和给药剂型等都影响耐药性的产生，用药剂量大或反复应用过频易产生耐受性。
4.硝酸甘油含于舌下，一次0.25～0.5mg，按需5分钟后可再用，一日不超过2mg。静脉滴注：开始剂量按每分钟5μg，最好经恒定的输液泵滴注，若左室充盈压或肺毛细血管楔嵌压为正常或低的患者（如无其他并发症的心绞痛患者），则可能已是充分有效，或可能过量。临床上根据不同患者的需要和耐受性调整用量，多发生于长时间静脉用药或昼夜24小时持续口服用药的病人中。长期含服可引起耐药性，使用量要加大，停药1周左右疗效才恢复，大量或长期使用后需要停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，应采用非吸附本品的输液装置如玻璃输液瓶等。因本品可增高眼内压，青光眼患者禁用。硝酸甘油是一种亚硝酸盐，过热见光都极易分解失效，故应放在棕色玻璃瓶内，旋紧盖密闭保存。
5.硝酸甘油由体位性低血压引起恶心、呕吐、虚弱、苍白、冷汗、虚脱等所谓亚硝酸样反应,一般在短时间内可恢复，因此初次用药时，最好让病人平卧。由于硝酸甘油片可使脑血管扩张，引起颅内压升高，病人可有头痛、头胀、头昏、头颅跳动感等副作用。硝酸甘油用量过大，会引起面色潮红、心悸、血压降低等副作用，此时应减少用量。剂量过大可有正铁血红蛋白血症，见口唇指甲青紫、眩晕欲倒。冠心病患者在当天舌下含服了硝酸甘油片后，次日凌晨却会出现严重的心绞痛，送医院急救后才转危为安。因为这种现象常出现在凌晨“零时”左右，而被称为“零时效应”。这类患者多在白天用药，深夜或凌晨时分属于间歇期，会使此时硝酸酯药物浓度降低至最低水平，从而丧失疗效，造成血管收缩、血压升高、心肌缺血加重，反而会促使心绞痛急性发作，甚至诱发猝死风险。