乳腺癌细胞的胞质内存在雌激素受体，他莫昔芬和雌激素均可自由地通过细胞膜，并与雌激素竞争性结合胞质内的雌激素受体形成他莫昔芬受体蛋白复合物，该复合物进入乳腺癌细胞核内不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合，结果抑制了雌激素依赖性蛋白质的结合，并最终抑制了乳腺癌细胞的增殖。